受體理論是藥效學的基本理論之一。受體理論從分子水平上闡述機體生理病理過程,藥物作用及其機制,藥物分子結構與其效應之間的關系。受體假說主要有以下幾種。
1.占領學說1926年Clark提出藥物與受體之間存在親和力,1937年,Gaddum提出受體占領學說(occupation theory)。該學說認為藥物必須占領受體才能發(fā)揮作用,藥物效應與被占領的受體數(shù)量成正比,受體全部被占領時,出現(xiàn)最大效應。
2.速率學說1961年,Paton提出速率學說(rate theory)。認為藥物作用主要取決于藥物與受體結合及分離速率,而與藥物占領受體量無關。藥物作用的效應與其占有受體的速率成正比,即藥物分子與受體結合位點相互碰撞時,產生一定量的刺激,并傳遞至效應器的結果。
3.二態(tài)模型學說Karlin和Changeux根據實驗資料,提出了藥物一受體相互作用的兩態(tài)學說(two state theory),即受體構型存在兩種狀態(tài),活化態(tài)和失活狀態(tài),兩者可以相互轉化,處于動態(tài)平衡。
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